Как принимать при климаксе Тиболон – инструкция к применению

Как принимать при климаксе Тиболон – инструкция к применению

Тиболон – инструкция по применению, отзывы помогают определиться с выбором эффективного средства при климаксе. Современный препарат для заместительной гормональной терапии при недостаточной активности яичников в период менопаузы производится 2 фирмами – «Зентива» Словацкой республики, «Органон» Нидерланды.

Действие Тиболона


Препарат обладает эстогенной, гестагенной, андрогенной активностью, стимулирует работу гипофиза, гипоталамуса. Что это такое? Комбинированный препарат с содержанием гормонов первой и второй фазы менструального цикла. Несмотря на то что при менопаузе не хватает только эстрогена.

Совокупное комбинированное влияние заставляет организм вырабатывать необходимое количество гормонов первой фазы, снижает количество прогестерона. Восстанавливается гормональный фон, устраняются симптомы климакса.

Наличие в препарате гормона второй фазы предотвращает развитие раковых клеток при длительном применении.

Показания

Тиболон предназначен для устранения, предотвращения симптомов климакса, остеопороза. Начинать лечение необходимо после консультации со специалистом. Основанием для терапии являются:

  • приливы;
  • обильное потоотделение;
  • головная боль;
  • обмороки;
  • нервозность;
  • бессонница;
  • слабость;
  • нестабильное эмоциональное состояние;
  • снижение либидо;
  • сухость влагалища;
  • болезненные ощущения во время полового акта.

Применение

 

Тиболон выпускается в форме таблеток. Принимать их необходимо 1 раз в день, желательно в одно и то же время, перед сном. Запивают достаточным количеством воды. Лечение длительное с небольшими перерывами либо циклическое. Во время терапии рекомендуется проходить обследование раз в полгода. Один курс лечения составляет 3 месяца. Немедленно прекращают лечение, если:

  • появляется влагалищное кровотечение;
  • сильно болит голова;
  • подскакивает давление;
  • имеются явные признаки нарушения работы печени, почек, сердца.

Передозировка определяется по расстройству ЖКТ – тошнота, рвота, диарея, боль в животе и др. А также по аллергической реакции на коже. Лечение симптоматическое. Прекращают прием препарата на некоторое время, уменьшают дозу либо заменяют другим.

Начинать лечение Тиболон нужно, когда после месячных пройдет 1 год. В противном случае возникает кровотечение. Такая же ситуация может возникнуть при пропуске сразу нескольких таблеток. Если же забыли выпить 1, действия следующие:

  • принять как можно раньше следующую таблетку пить по графику;
  • если прошло более 24 часов, пропускают, пьют следующую в установленное время.

Тиболон не вызывает привыкания. Однако перерыв в лечении делать обязательно. Периодически следует проверять работу поджелудочной железы, печень, почки.

Противопоказания

Средство заместительной терапии нельзя принимать в ряде случаев:

  • при наличии или подозрении на рак молочной железы;
  • онкологической опухоли либо склонности к развитию;
  • при кровотечениях влагалища неясной этимологии;
  • повышенной чувствительности к препарату;
  • тромбозе, тромбофлебите;
  • отосклерозе;
  • порфирии;
  • гиперплазии эндометрия в настоящем, прошлом;
  • болезнях печени.

Лечение проводят под контролем врача у пациенток с проблемами в работе сердца, почек, ЖКТ.

Побочные эффекты

В основном проявляются в первые месяцы терапии:

  • тошнота;
  • нарушение аппетита;
  • сонливость либо бессонница;
  • жидкий стул;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • слабость;
  • неприятный привкус во рту;
  • головная боль;
  • раздражительность;
  • возбудимость нервной системы;
  • отечность;
  • нарушение зрения;
  • боль в суставах;
  • депрессия;
  • увеличение веса.

Отзывы женщин свидетельствуют об исчезновении симптомов без прекращения терапии на 3 месяц лечения. Если же побочные эффекты выражены слишком ярко, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Стоимость препарата

Средство можно купить в аптеке по рецепту врача. Цена зависит от месторасположения аптеки. Средняя стоимость упаковки с 28 таблетками для 1 месяца лечения составляет 2500 руб.

Аналоги

Препарат достаточно дорогой, многие женщины предпочитают купить аналог. Желательно сразу обсудить этот вопрос с лечащим врачом. К аналогам Тиболона относят:

  • Велледиен;
  • Ледибон;
  • Ливиал.

Мнение специалистов

Отзывы врачей по поводу лечения Тиболоном сходят в одном – лечение должно проводиться под контролем специалистов. Раз в полгода нужно исследовать гормональный фон, периодически делать перерыв.

При длительном применении препарата повышается риск развития онкологического образования, тромбозов, гипертонии.

Учитывая отзывы врачей, можно говорить о том, что лечение целесообразно начинать, когда симптоматика климакса ярко выражена, существенно портит качество жизни.

 

Источник: http://vmenopauze.ru/aptechka/tibolon.html

Тиболон (tibolone)

Синонимы

Ледибон (Ladybon), Ливиал (Livial).

Состав и форма выпуска

Тиболон. Таблетки (2,5 мг).

Фармакологическое действие

Препарат для лечения климактерического синдрома, не вызывающий регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств препарата.

У женщин в постменопаузе тиболон в суточной дозе 2,5 мг подавляет секрецию гонадотропинов, не стимулируя пролиферацию эндометрия, предотвращает потерю костной массы в постменопаузальном периоде, уменьшает степень вазомоторных расстройств (приливов, усиления потоотделения), оказывает положительное влияние на либидо и настроение, а также стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. У фертильных женщин препарат ингибирует овуляцию.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Т1/2 — 7 ч. Метаболизируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов. Выводится в виде метаболитов с калом и незначительно с мочой.

Назначение

Симптомы естественной или хирургической менопаузы, остеопороз при эстрогенной недостаточности.

Применение

Прием тиболона следует начинать через 1 год после последней естественной менструации. Если начать прием препарата раньше, могут появиться нерегулярные кровянистые выделения.

Тиболон принимают по 2,5 мг/сут, желательно в одно и то же время.

Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, 3 мес.

В рекомендованной дозе прием препарата можно продолжать и более длительное время. Начинают принимать таблетки из верхнего заключенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели.
Последующие таблетки принимают по 1 шт. в сутки из упаковки в направлении, указанном стрелкой, до тех пор пока не будет принята вся упаковка.

При приеме дозы больше рекомендованной могут возникать влагалищные кровотечения. При необходимости использовать большие дозы рекомендуют дополнительно назначать прогестаген (например, курсами по 10 дней каждые 3 мес). В процессе лечения препаратом рекомендуется периодически проходить медицинские обследования.

Прием тиболона следует прекратить при появлении признаков тромбоэмболии, изменении лабораторных показателей функции печени или развитии холестатической желтухи. С осторожностью назначают тиболон пациенткам с нарушениями функции почек, эпилепсией, мигренью (в т.ч. в анамнезе).

При назначении препарата пациенткам с гиперхолестеринемией следует контролировать количество липидов в плазме крови. У пациенток с сахарным диабетом на фоне терапии тиболоном может снижаться толерантность к глюкозе и увеличиваться потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах.

При переходе на прием тиболона после применения другого гормонозаместительного препарата рекомендуется сначала вызвать кровотечение отмены, назначив прогестаген, чтобы устранить уже возможно имеющуюся гиперплазию эндометрия.

Побочное действие

Частота побочных эффектов невелика. Иногда отмечаются изменение массы тела, головокружение, себорейный дерматоз, влагалищное кровотечение, головная боль, усиление роста волос на лице; претибиальный отек, диарея; изменение показателей функции печени.

Противопоказания

— беременность; — диагностированная гормонально-зависимая опухоль или подозрение на нее; — сердечно-сосудистые или цереброваскулярные расстройства, например, тромбофлебиты, тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе); — влагалищное кровотечение неясной этиологии;

— возникновение или усугубление тяжести течения отосклероза во время беременности или приема стероидов.

Передозировка

Явления острого отравления тиболоном выражены слабо, обычно при приеме нескольких таблеток интоксикация не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме тиболона с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение содержания фибриногена, повышение концетрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы). Метаболизм тиболона может ускоряться и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме препаратов, индуцирующих ферментативные системы.

Читайте также:  Месячные коричневого цвета причины

Источник: http://farmaspravka.com/tibolon-tibolone

ТИБОЛОН, tibolone — инструкция по применению лекарства


Анаболический стероид. Обладает эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функционирования яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов.

Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, смягчает такие проявления климактерического синдрома, как «приливы» крови к коже лица, повышенное потоотделение, головные боли. Положительно влияет на либидо и настроение (повышает концентрацию центральных и периферических опиоидов).

Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища, не стимулируя пролиферацию эндометрия. У фертильных женщин подавляет овуляцию.

Предотвращает развитие остеопороза, снижает концентрацию фосфатов и кальция в сыворотке крови.

Климакс (естественный или вследствие овариэктомии).

Профилактика климактерического остеопороза.

Внутрь в дозе 2.5 мг/сут (в одно и то же время); минимальная длительность лечения — 3 мес. Прием препарата начинают через 1 год после последней менструации или сразу же после хирургической менопаузы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, изменение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: усиление роста волос на лице, метроррагия, пролиферация эндометрия.

Прочие: отеки голеней, себорейный дерматоз, боли в спине, руках и ногах.

Беременность, гормонозависимые опухоли (в т.ч. подозрение на них), тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства, отосклероз, возникший при беременности или при лечении стероидами, период менее 1 года после последней менструации.

Противопоказан при беременности.

Противопоказан при печеночной недостаточности.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

C осторожностью применять при почечной недостаточности, нарушениях углеводного обмена, гиперхолестеринемии, эпилепсии.

Не предназначен для использования в качестве контрацептива. В процессе лечения возможно повышение чувствительности больных к антикоагулянтам вследствие повышения фибринолитической активности крови.

При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.

В период лечения необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, почечной недостаточностью, сахарным диабетом. На фоне лечения возможно снижение концентраций общего и свободного Т4 и тироксинсвязывающего глобулина.

Усиливает действие антикоагулянтов.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/tibolone.html

Тиболон — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания


Клинико-фармакологическая группа:

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):АТХ:Фармакодинамика:

Тканеспецифичный агонист-антагонист эстрогеновых рецепторов. Как агонист тиболон воздействует на липидный обмен и костную ткань, в отношении эндометрия и молочных желез действует как антагонист.

В эндометрии оказывает прогестагенный эффект, а в головном мозге — эстрогенный и андрогенный.

Таким образом, нивелирует вазомоторные симптомы, не оказывая пролиферативного действия на молочные железы и эндометрий.

Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, снижает концентрацию фосфатов и кальция в сыворотке крови, в плазме крови — предотвращает развитие остеопороза, смягчает проявления климактерического синдрома — «приливы» крови к коже лица, головные боли, повышенное потоотделение. Повышая концентрацию центральных и периферических опиоидов, положительно влияет на либидо и настроение.

Обладает стимулирующим действием на клетки слизистой оболочки влагалища, не вызывая пролиферации эндометрия. Снижает концентрацию кальция и фосфатов.

Не вызывает менструальноподобных кровотечений.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови метаболитов тиболона достигается через 1 ч.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 7 ч. Элиминация с фекалиями и частично почками.Показания:

Применяется для лечения климактерических расстройств, вызванных естественной или хирургической менопаузой, используется для профилактики остеопороза, связанного с недостаточностью эстрогенов.

Противопоказания:

Печеночная недостаточность, тромбофлебит, гормонозависимые опухоли, период менее 1 года от последней менструации.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA — категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 2,5 мг/сут в одно и то же время суток.

Высшая суточная доза: 2,5 мг.

Высшая разовая доза: 2,5 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: отек голеней.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея.

Дерматологические проявления: себорейная сыпь, усиление роста волос на лице.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Нарушение функций желудочно-кишечного тракта.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает действие антикоагулянтов, снижает толерантность к глюкозе.

Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени снижает активность препарата за счет ускорения его метаболизма.

Особые указания:

Препарат не оказывает контрацептивного действия.

ИнструкцииВверх

Источник: http://www.lsgeotar.ru/tibolon.html

Тиболон (Tibolone) инструкция, применение препарата

Фармакотерапевтическая группа G03DС05 — гормоны половых желез и средства, используемые при патологии половой сферы. Гестагены.

Основная Фармакологическое действие:

  • Стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему в климактерический период, когда функционирование яичников прекращается;
  • Центральный эффект проявляется благодаря сочетанию гормональных свойств препарата (эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных) тиболон в суточной дозе 2 , 5 мг подавляет секрецию гонадотропинов у женщин в постменопаузе и ингибирует овуляцию у фертильных женщин, у этой дозе тиболон не стимулирует эндометрий у женщин в постменопаузе;
  • Лишь у немногих пациенток отмечалась незначительная пролиферация эндометрия, степень которой не рос с увеличением срока приема препарата также отмечался стимулирующий эффект на слизистую оболочку влагалища;
  • Доказано, что данная доза тиболона предотвращает потерю костной массы в постменопаузальный период;
  • Подавляются также менопаузальные расстройства и особенно вазомоторные нарушения, такие как приливы и потливость;
  • Тиболон положительно влияет на либидо и настроение.

ПОКАЗАНИЯ: менопаузальный с-м (синдром).

Способ применения и дозы:

  • Тиболон желательно принимать в одно и то же время суток;
  • Доза составляет 1 табл./сут БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) улучшение состояния достигается в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при лечении в течение, по крайней мере, 3 месяцев в рекомендованной дозе прием тиболона может продолжаться и дольше.

Побочное действие при применении ЛС: изменение массы тела, головокружение, себорейный дерматоз, влагалищное кровотечение, головная боль, расстройство желудка, изменение показателей функции печени, усиление роста волос на лице, отек голеней.

Противопоказания к применению ЛС:

  • Беременность и Лактаций;
  • Диагностирована гормонозависимая опухоль или подозрение на ее наличие (рак груди, рак эндометрия) СС (сердечно-сосудистый) или цереброваскулярные расстройства (тромбофлебиты, тромбоэмболические нарушения в данный момент или в анамнезе);
  • Вагинальное кровотечение неясной этиологии возникновения или осложнения течения отосклероза во время беременности или приема стероидов, нарушение функции печени;
  • Гиперчувствительность к лактозе и другим компонентам препарата.

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) по 2,5 мг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

При приеме тиболона может повышаться чувствительность пациенток к антикоагулянтов ч /по повышению фибринолитической активности крови (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы. Изменения перечисленных параметров вызываются стероидами с гормональной активностью; эти параметры возвращаются к исходному уровню после отмены препарата.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Противопоказан
Лактация: Противопоказан

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Противопоказан при СС (сердечно-сосудистый) расстройствах.
Нарушение функции печинкы: Противопоказан.
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Читайте также:  Спазмалгон при болях во время месячных: состав и правила применения

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, 12 лет: Специальных рекомендаций нет
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных предостережений нет Роздрукувати

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-t/9132-recipe

Тиболон


Средство для лечения климактерического синдрома, не вызывающее регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерический период, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств тиболона.

Тиболон быстро метаболизируется с образованием трех соединений, которые обеспечивают его фармакотерапевтическое действие.

Два метаболита, 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон, обладают преимущественно эстрогенной активностью, а третий — дельта-4-изомер — прогестагенной и слабой андрогенной активностью.

После приема внутрь тиболон быстро и полностью всасывается. Вследствие быстрого метаболизма уровни тиболона в плазме крови очень низки. Максимальные концентрации в плазме крови метаболитов тиболона достигаются через 1–1,5 ч после приема.

Выведение тиболона происходит главным образом в виде метаболитов. Небольшое количество выделяется с мочой, а большая часть — с желчью и калом. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 7 ч без последующего накопления.

Показания

Симптомы природной или хирургической менопаузы;  профилактика остеопороза при недостаточности эстрогенов.

Дозировка

Внутрь по 2,5 мг/сут, предпочтительно в одно и то же время дня. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, в течение 3 мес. В рекомендуемой дозе прием тиболона можно продолжать длительное время.

Кому не стоит принимать препарат?

Период беременности и кормления грудью, диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на нее, тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, возникшие в период беременности или при использовании эстрогеносодержащих препаратов, влагалищное кровотечение неясной этиологии.

Побочные эффекты

Изменение массы тела, влагалищное кровотечение, отек голеней; головокружение, головная боль; диарея, изменение показателей функции печени.

Особые указания

Тиболон не является контрацептивом. Тиболон следует назначать сразу же после наступления хирургической менопаузы и не ранее чем через 1 год после естественной менопаузы (последней менструации).

Не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозу из-за возможности возникновения кровянистых выделений из влагалища.

Во время приема тиболона необходимо осуществлять врачебный контроль за состоянием пациенток с мигренью, эпилепсией, сахарным диабетом, нарушениями функции почек и гиперхолестеринемией, а также при наличии указанных заболеваний в анамнезе.

Взаимодействия

При одновременном приеме тиболона с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы). Метаболизм тиболона может ускоряться, и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме индукторов микросомальных ферментов печени.

Явления острого отравления тиболоном выражены слабо, обычно при незначительной передозировке токсических проявлений не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ. Специфического лечения не требуется.

Источник: http://it-apharm.ru/tibolon.html

 Описание и применение препарата

Тиболон Тиболон: инструкция и применение
Русское названиеТиболон

Латинское название вещества Тиболон

Tibolone

Химическое название

(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он

Брутто-формулаC21H28O2

Фармакологическая группа вещества Тиболон

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)M82.1 Остеопороз при эндокринных нарушениях (E00-E34+)

N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин

Код CAS5630-53-5

Фармакология

Фармакологическое действие – эстроген-гестагенное. Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища.

Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. Cmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5 ч, T1/2 — около 7 ч, не накапливаются.

Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой.

Применение вещества Тиболон
Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).

Препарат противопоказан при:

  • Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч.в анамнезе), тяжелое нарушение функций печени, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства;
  • Отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами;
  • В период менее 1 года после последней менструации, нелеченная гиперплазия эндометрия, порфирия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению
Лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе, почечная недостаточность, нарушение углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия, мигрень или сильные головные боли, системная красная волчанка, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.

Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия вещества ТиболонСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны мочеполовой системы: метроррагия, пролиферация эндометрия.

Прочие: отек голеней, боль в спине, руках и ногах, изменение массы тела, усиление роста волос на лице, кожный зуд, сыпь, себорейный дерматит.

Препарат усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, по 2,5 мг один раз в день (в одно и то же время суток).

Первой принимается таблетка из верхнего, обведенного в рамку ряда, которая помечена днем, соответствующим дню начала приема, последующие — в направлении, указанном стрелкой.

Не следует принимать удвоенную дозу для восполнения пропущенной. Улучшение достигается в течение нескольких недель, оптимальный курс лечения 3 мес и более.

Меры предосторожности вещества Тиболон

Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации.

Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.

Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.

При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.

Год последней корректировки: 2010

 

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Ледибон 0.133
Ливиал® 0.086

 

Источник: http://active-ingredients.zelenka.su/4095

Инструкция, фарм группа, куда входит


Тиболон Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Русское название: Тиболон.
Английское название: Tibolone.

Tibolonum ( Tiboloni).

(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он.

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.

M82.1 Остеопороз при эндокринных нарушениях (E00-E34+).
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.

5630-53-5.

Фармакологическое действие — эстроген-гестагенное.Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью.Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы.Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе.У фертильных женщин подавляет овуляцию.      Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища.Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови.Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).

Читайте также:  Отрицательный тест при беременности

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта −4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью.

Cmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5 ч, T1/2 — около 7 ч, не накапливаются.Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой.

      Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).

Гиперчувствительность.Гормонозависимые опухоли (или подозрение на них).Влагалищное кровотечение неясной этиологии.Тромбофлебит и тромбоэмболия (в тч в анамнезе).Тяжелое нарушение функций печени.

Сердечно-сосудистая недостаточность.Цереброваскулярные расстройства; отосклероз.Возникший во время беременности или при лечении стероидами; в период менее 1 года после последней менструации.Нелеченная гиперплазия эндометрия.Порфирия.

Беременность.Кормление грудью.

Лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе, почечная недостаточность, нарушение углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия, мигрень или сильные головные боли, системная красная волчанка, бронхиальная астма.

      Применение при беременности противопоказано.В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.      Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.      Со стороны мочеполовой системы: метроррагия, пролиферация эндометрия.

Прочие: отек голеней, боль в спине, руках и ногах, изменение массы тела, усиление роста волос на лице, кожный зуд, сыпь, себорейный дерматит.

Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе).Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

Симптомы: нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое.

Внутрь.

Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации.Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.      Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом.Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.

При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.

 

Источник: https://kiberis.ru/?p=5521

Ледибон


Ladybon

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
тиболон 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (микронизированный) — 12,5 мг; лактозы моногидрат (лактоза прямого прессования) — 74,5 мг; крахмал картофельный — 9,5 мг; аскорбил пальмитат — 0,5 мг; магния стеарат — 0,5 мг

От белого до почти белого цвета, плоские, круглые таблетки, с гравировкой «е» на одной стороне.

Фармакологическое действие — эстрогенное.

При пероральном приеме тиболон быстро метаболизируется с образованием 3 соединений, которые определяют фармакодинамические характеристики препарата Ледибон®. Два метаболита тиболона (3α-гидрокситиболон и 3β-гидрокситиболон) обладают эстрогеноподобной активностью, в то время как третий метаболит — δ4-изомер тиболона — обладает гестагеноподобной и андрогеноподобной активностью.

Препарат Ледибон® восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе, облегчая связанные с их недостатком симптомы, такие как вазомоторные расстройства (приливы, повышенное потоотделение ночью), раздражительность, сухость и дискомфорт во влагалище, снижение настроения и либидо). Ледибон® предотвращает потерю костной массы после наступления менопаузы или удаления яичников.

После перорального приема тиболон быстро всасывается. В результате быстрого метаболизма концентрации тиболона в плазме очень низкие. Cmax в плазме метаболитов 3α-гидрокситиболона и 3β-гидрокситиболона выше, но кумуляция не происходит. Концентрация δ4-изомера в плазме очень низкая. Поэтому ряд фармакокинетических параметров определить невозможно.

Выведение тиболона происходит в форме конъюгированных метаболитов (в основном — сульфатированных). Часть препарата выводится почками, бóльшая часть выводится через кишечник. Прием пищи не оказывает заметные эффекты на степень всасывания. Фармакокинетические параметры тиболона и его метаболитов не зависят от функции почек.

  • Лечение симптомов эстрогенной недостаточности у женщин в постменопаузе;
  • Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе, имеющих высокий риск возникновения переломов и при непереносимости других групп препаратов, применяемых для профилактики остеопороза.
  • Установленная гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата;
  • Период менее года после последней менструации;
  • Диагностированный (в т.ч. в анамнезе) рак молочной железы или подозрение на него;
  • Диагностированные (в т.ч в анамнезе) злокачественные эстрогензависимые опухоли (например рак эндометрия) или подозрение на них;
  • Кровотечение из влагалища неясной этиологии;
  • Нелеченная гиперплазия эндометрия;
  • Тромбозы (венозные или артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения);
  • Диагностированные тромбофилические состояния (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III) (см. «Особые указания»);
  • Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;
  • Выраженные или многочисленные факторы риска развития венозного или артериального тромбоза (в т.ч.
  • Фибрилляция предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца и подострый бактериальный эндокардит; неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Расширенное оперативное вмешательство, сопровождающееся длительной иммобилизацией; обширная травма; ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2), курение в возрасте старше 35 лет);
  • Сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
  • Печеночная недостаточность;
  • Злокачественные или доброкачественные опухоли печени (в т.ч. аденома печени) в настоящее время или в анамнезе;
  • Порфирия;
  • Отосклероз, возникший во время предыдущей беременности или при применении гормональных контрацептивных препаратов в анамнезе;
  • Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Если какое-либо из приведенных ниже состояний/заболеваний имеется в настоящее время, наблюдалось ранее и/или обострялось во время беременности или предыдущей гормонотерапии, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача. К таким состояниям/заболеваниям относятся:

  • Лейомиома (фиброма матки) и/или эндометриоз;
  • Сердечно-сосудистая недостаточность без признаков декомпенсации;
  • Наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (например наличие рака молочной железы у ближайших родственников (мать, сестры);
  • Контролируемая артериальная гипертензия;
  • Повышение концентрации холестерина в крови;
  • Нарушения углеводного обмена, сахарный диабет как при наличии, так и при отсутствии осложнений;
  • Желчнокаменная болезнь;
  • Мигрень или сильная головная боль;
  • Системная красная волчанка;
  • Гиперплазия эндометрия в анамнезе;
  • Эпилепсия;
  • Бронхиальная астма;
  • Почечная недостаточность;
  • Отосклероз, не связанный с беременностью или предшествующим применением гормональных контрацептивных препаратов.

Следует принять во внимание, что эти состояния/заболевания могут рецидивировать или обостряться во время лечения тиболоном.

Применение препарата Ледибон® в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. В случае возникновения беременности лечение препаратом Ледибон® необходимо немедленно прекратить.

В данном разделе описываются нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы в ходе 21 плацебо-контролируемого исследования (включая исследование «Оценка влияния тиболона на частоту возникновения новых переломов позвонков у женщин в постменопаузе с остеопорозом» ( [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone (LIFT) с участием 4079 женщин, получавших терапевтические дозы (1,25 или 2,5 мг) тиболона, и 3476 женщин, получавших плацебо. Длительность лечения в данных исследованиях составляла от 2 мес до 4,5 лет. Ниже приведены нежелательные эффекты, которые статистически достоверно чаще имели место при лечении тиболоном, чем при применении плацебо.

Источник: https://vrachirf.ru/library/medicaments/description/4040

Ссылка на основную публикацию